碳酸酐酶抑制剂:非常弱的抑制剂二硫苏糖醇,beta-mercaptoethanol,三羟甲基氨基甲烷(羧乙基)膦液和threitol干扰磺胺类药同功酶II和IX的绑定。
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引用
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Innocenti, Hilvo M, Scozzafava Lindfors M, Nordlund人力资源,Kulomaa女士,Parkkila年代,Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:非常弱的抑制剂二硫苏糖醇,beta-mercaptoethanol,三羟甲基氨基甲烷(羧乙基)膦液和threitol干扰磺胺类药同功酶II和IX的绑定。
地中海Bioorg化学。2008年3月15日,18 (6):1898 - 903。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.02.008。Epub 2008 2月9。
- PubMed ID
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18295485 (在PubMed]
- 文摘
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金属酶的抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)二硫苏糖醇,2-mercaptoethanol,三羟甲基氨基甲烷(羧乙基)膦液(还原剂经常添加到酶测定缓冲区)和threitol调查。代理是非常微弱的同功酶抑制剂、CA二世和CA第九,不料,强烈影响的约束力低摩尔磺酰胺抑制剂乙酰唑胺(5-acetamido-1 3 4-thiadiazole-2-sulfonamide)。乙酰唑胺对所有调查中科院减少数量级,提高这些药物的浓度检测系统。德勤和类似的衍生品不应该被添加到分析缓冲区用于监控/ CA活动抑制,导致低估绑定的常数,通过一种机制可能涉及三元复合物的形成。
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- 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 53.1 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 18.5 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 34.3 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 283年 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 68.6 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 362年 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 89.9 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 8.9 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 16.2 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 68年 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 47.6 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 48.1 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 77.8 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 48.9 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 48.3 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 56.5 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 60.4 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 36 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 441年 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 285年 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 69.7 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 92.5 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 98.3 N /一个 N /一个 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 集成电路50 (nM) 351年 N /一个 N /一个 细节