Indanesulfonamides作为碳酸酐酶抑制剂和抗惊厥的代理人:构效关系、药理评价。
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三十,Rolin年代,Vullo D, Frankart, Scozzafava, Dogne JM,武泰J, Supuran CT, Masereel B
Indanesulfonamides作为碳酸酐酶抑制剂和抗惊厥的代理人:构效关系、药理评价。
J医疗化学2008欧元12月,43 (12):2853 - 60。doi: 10.1016 / j.ejmech.2008.02.018。Epub 2008年2月29日。
- PubMed ID
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18406497 (在PubMed]
- 文摘
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一个小图书馆indanesulfonamides上映的抑制人类碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)亚型参与神经元兴奋,即第七亚型,第十二,十四。这些CA亚型变得有趣的目标代理的设计有用的治疗癫痫。这些indanesulfonamide化合物的抑制模式对这三种亚型是优秀的,与许多摩尔抑制剂检测(K (I)在-10 - 0.78纳米的范围对hCA第七;0.32对hCA十二-56海里,和0.47对hCA十四-1030海里,分别)。最大电休克发作(MES)对老鼠进行的测试显示良好的抗惊厥的活动对某些化合物可以保护小鼠对抽搐的50 - 62.5%的剂量范围50毫克/公斤。并行,血脑屏障被动渗透的磺胺类药也估计通过使用一个计算方法。