Tesmilifene可能通过对p-糖蛋白泵的作用，杀死具有侵袭性的多药耐药细胞克隆，从而增强乳腺癌化疗。
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文森特·米
Tesmilifene可能通过对p-糖蛋白泵的作用，杀死具有侵袭性的多药耐药细胞克隆，从而增强乳腺癌化疗。
医学假说。2006;66(4):715-31。Epub 2006 1月18日。
- PubMed ID
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16413681 (PubMed视图］
- 摘要
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Tesmilifene是一种新型化疗增效剂，在一项晚期乳腺癌随机试验中，与阿霉素联合使用时，比单独使用阿霉素获得了意想不到的巨大生存优势。该试验的不同寻常之处在于，尽管最终生存期存在差异，但两组的早期终点(缓解率和中位无进展生存期)是相同的。这些方面，再加上缺乏一致的分子作用机制，以及有待验证的试验，导致肿瘤学家对这种药物持有判断。本文从三个方面对此作出反应:首先，提出了一个法医亚群分析，并解释了为什么它强烈支持生存差异的准确性;其次，为早期和晚期(生存)端点的解耦提供了一种新的细胞解释;最后，首次提出了一种分子作用机制，使试验的特点与实验室数据和背景文献相一致。这一假设解释了tesmilifene如何将癌细胞的两种明显优势(耐药泵和适应缺氧的能量学)融合成一种强大的自我毁灭武器。Tesmilifene的建议是允许化疗(例如蒽环类或紫杉烷)额外杀死一小部分但关键的侵袭性多药耐药细胞(克隆)，其益处要经过一段时间(约6-8个月)才能体现出来。beplayapp这些存在于疾病快速复发的女性体内的细胞，很可能携带一种能量依赖的挤压泵，这种泵被tesmilifene和化疗自相矛盾地激活。结果是，尽管化疗仍在细胞外，细胞还是死于异常线粒体中电子链传递中泄漏的活性氧，而线粒体是癌症的特征。 These mitochondria are activated in response to the ATP cost of this pump activation, in these predominantly glycolytic cells.
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 Tesmilifene 22 - 1 蛋白质 人类 是的诱导物细节