保留的免疫抑制活性ascomycin模拟缺乏与FKBP12氢键相互作用。

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Wiedeman PE、Fesik SW Petros, Nettesheim DG, Mollison千瓦,公元前车道,或y,陆JR

保留的免疫抑制活性ascomycin模拟缺乏与FKBP12氢键相互作用。

J地中海化学。1999年10月21日,42 (21):4456 - 61。

PubMed ID

10543889 (在PubMed

]

文摘

从ascomycin C24-Deoxyascomycin准备在一个两步的过程和评价的活动相对于ascomycin和吸收FK506免疫抑制剂。中间合成途径中,δ(23、24)-dehydroascomycin,同样的评价。尽管缺乏相关的氢键相互作用C24-hydroxyl ascomycin一半,C24-deoxyascomycin被发现是均等的母体化合物的免疫抑制效果和其与immunophilin交互,FKBP12。相反,δ(23、24)-dehydroascomycin也缺乏同样的氢键相互作用并没有表现出这种能力。进行了核磁共振研究FKBP12 / C24-deoxyascomycin复杂,试图理解这种现象在分子水平上。FKBP12之间形成的复合物的NMR结构和ascomcyin C24-deoxyascomcyin非常相似,这表明氢键相互作用与C24羟基一半为复杂的形成并不重要。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
他克莫司	Peptidyl-prolyl顺反异构酶FKBP1A	集成电路50 (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节