N-Caffeoyl 5 -羟色胺选择性cox - 2抑制剂。

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高桥T, Miyazawa M

N-Caffeoyl 5 -羟色胺选择性cox - 2抑制剂。

Bioorg地中海化学。2012年4月1;22 (7):2494 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.02.002。Epub 2012 2月9。

PubMed ID

22386242 (在PubMed

]

文摘

合成5 -羟色胺类似物的抑制效应(1 - 8)考克斯(1和2)进行评估。两个5 -羟色胺衍生品(4和8)显示,抑制作用的考克斯(1和2)。特别是4表现出良好的抑制COX - 2与极高的效力(IC(50) = 42.5妈妈)。肉桂酸衍生物和5 -羟色胺的抑制活动进行评估澄清抑制活性化合物4和8是否由于肉桂酸基或羟色胺一半。咖啡酸和N-caffeoyl 5 -羟色胺(4)表现出选择性抑制cox - 2相比,阿司匹林。比较咖啡酸4表明咖啡酸的连杆和5 -羟色胺增强cox - 2抑制。比较结构的咖啡酸和芥子酸暗示儿茶酚一半肉桂酸衍生物的选择性抑制cox - 2的主要因素。选择性cox - 2抑制活性化合物4是重要的和可以使用药物对炎症和过敏。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰水杨酸	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	560100年	N /一个	N /一个	细节
乙酰水杨酸	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1413300	N /一个	N /一个	细节