Hydroxycoumarins选择性缺氧抑制剂。

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Serra年代,Ferino G, Matos MJ, Vazquez-Rodriguez年代,泼G,七弦琴D, Cadoni E,桑塔纳L, Uriarte E

Hydroxycoumarins选择性缺氧抑制剂。

地中海Bioorg化学。2012年1月1;22 (1):258 - 61。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.11.020。Epub 2011年11月11日。

PubMed ID

22137786 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列3-aryl-4-hydroxycoumarin衍生品,目的是找出毛的结构特性和选择性抑制活动。介绍了甲氧基取代基和/或氯3-phenyl环,而位置6香豆素的一部分并不是取代或代替甲基或一个氯原子由于他们不同的电子,空间和/或亲脂性的属性。大多数的合成化合物呈现缺氧抑制活动。甲氧基的存在和氯组,分别对位和元位置的3-phenyl戒指,对抑制活性有重要的影响。此外,一个氯原子的存在六个位置的一部分(化合物7)改进活动以及它的选择性抑制剂对缺氧与iproniazide相比,复合用作参考。对接实验进行了理解哪些是最积极的首选方向采用化合物5、6和7在缺氧绑定的口袋里。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	68730年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节