新的抗炎化合物的合成和生物活性包含1,4-benzodioxine和/或吡咯体系。

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Harrak Y,罗塞尔G, Daidone G, Plescia年代,Schillaci D, Pujol MD

新的抗炎化合物的合成和生物活性包含1,4-benzodioxine和/或吡咯体系。

Bioorg医疗化学。2007年7月15日,15日(14):4876 - 90。2007年5月3日Epub。

PubMed ID

17517512 (在PubMed

]

文摘

一系列的取代衍生物含有1,4-benzodioxine或吡咯核。所有的新合成的化合物进行体外和体内抗炎活性。一些衍生品,包括(S) 2、14和17,显示更多的体内抗炎活动在这些化验(鼠爪角叉菜胶引起的水肿)比已知的经典抗炎药布洛芬,而布洛芬等化合物1是均等的。化合物17是最杰出的衍生品,因为它非凡的体内抗炎活性。在本文中,我们研究和讨论这些化合物的结构活性关系和抗炎活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	6900年	N /一个	N /一个	细节
布洛芬	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	6200年	N /一个	N /一个	细节