杂环aminopyrrolidine衍生品作为melatoninergic代理商。

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太阳LQ,陈J,马特森RJ,她小,Deskus是的,李WS,高木K,霍奇DB, Iben L,马勒CD,奥尔蒂斯,Molstad D,瑞安E, Yeleswaram K,徐C罗G

杂环aminopyrrolidine衍生品作为melatoninergic代理商。

Bioorg地中海化学。2003年12月15日,13 (24):4381 - 4。

PubMed ID
14643330 (在PubMed
]
文摘

合成了一系列手性杂环aminopyrrolidine衍生品作为小说melatoninergic配体。绑定关联分析进行克隆人类太(1)和(2)受体,在NIH3T3细胞稳定表达。化合物16被确认为一种口服生物利用率受体激动剂在MT(1)和(2)褪黑激素受体与低vasoconstrictive活动。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
褪黑激素 褪黑激素受体1型 Ki (nM) 0.4 N /一个 N /一个 细节
褪黑激素 褪黑激素受体1 b型 Ki (nM) 0.3 N /一个 N /一个 细节