设计、合成和生物评价4-arylmethyl-1-phenylpyrazole和4-aryloxy-1-phenylpyrazole衍生品作为小说雄激素受体拮抗剂。

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设计、合成和生物评价4-arylmethyl-1-phenylpyrazole和4-aryloxy-1-phenylpyrazole衍生品作为小说雄激素受体拮抗剂。

Bioorg医疗化学。2012年4月1;20 (7):2338 - 52。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.02.005。Epub 2012 2月10。

PubMed ID

22391033 (在PubMed

]

文摘

一系列4-arylmethyl-1-phenylpyrazole和4-aryloxy-1-phenylpyrazole化合物B设计,合成和评估潜在的新一代雄激素受体(AR)拮抗剂对castration-resistant前列腺癌治疗有效(CRPC)。引入一个笨重的酰胺取代基(R(2))的终端芳基环4-arylmethyl集团青睐争胜活动的减少和改善药代动力学(PK)属性。同样,笨重的取代基的引入4-aryloxy衍生品也导致改善PK属性。化合物28 h和44 b表现出很强的抗肿瘤效应对CRPC LNCaP-hr细胞系模型在异种移植物模型。相反,bicalutamide只显示部分抑制肿瘤的生长。这些结果表明,新型吡唑衍生物是新一代的基于“增大化现实”技术的拮抗剂,不同于“第一代”拮抗剂如bicalutamide CRPC治疗模式。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bicalutamide	雄性激素受体	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节
Bicalutamide	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	细节