设计合理的pirinixic酸衍生物作为subtype-selective PPARgamma调制器。

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蒂米TM, Steri R, Proschak E, Paulke,施耐德G, Schubert-Zsilavecz M

设计合理的pirinixic酸衍生物作为subtype-selective PPARgamma调制器。

Bioorg地中海化学。2010年4月15,20 (8):2469 - 73。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.03.008。Epub 2010年3月4。

PubMed ID
20307981 (在PubMed
]
文摘

过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma)是参与葡萄糖和脂质稳态。PPARgamma受体激动剂在临床用于治疗2型糖尿病。最近,一种新的选择性PPARgamma调节器(SPPARgammaMs)开发,据信显示副作用小于PPARgamma受体激动剂。我们曾表明alpha-substitution pirinixic酸,温和的兴奋剂PPARalpha PPARgamma,导致较低的微摩尔的活跃PPARalpha平衡双重受体激动剂和PPARgamma。这里我们提出修改pirinixic酸导致subtype-selective PPARgamma受体激动剂而且选择性PPARgamma调制器的发展遵循分子对接研究。

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吡格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 300年 N /一个 N /一个 细节