安非他酮类似物的合成和生物评价潜在的几种戒烟。

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卡罗尔FI, Blough Mascarella SW,纳瓦罗哈,伊顿JB,卢卡斯RJ Damaj MI

安非他酮类似物的合成和生物评价潜在的几种戒烟。

J地中海化学。2010年3月11日,53(5):2204 - 14所示。doi: 10.1021 / jm9017465。

PubMed ID

20158204 (在PubMed

]

文摘

安非他酮(2)类似物合成和测试的能力抑制单胺吸收和对抗人类alpha3beta4 *的影响,就是alpha4beta2, alpha4beta4,α1 *乙酰胆。的类似物进行评估的能力阻止老鼠身上观察到尼古丁诱导下四个测试的影响。9个类似物显示单胺抑制吸收增加。与2类似,除了一个模拟显示抑制人类alpha3beta4 *乙酰乙酰胆功能的选择性。9个类似物有较高的亲和力在alpha3beta4 * -nAChRs比2 a。四个类似物也有更高的亲和力就是alpha4beta2乙酰胆。类似物2 r, 2 m, 2 n广告(50)值为0.014,0.015,和0.028毫克/公斤是87年,81年,2的43倍阻碍身上观察到尼古丁诱导下tail-flick测试的镇痛效应。模拟IC(50)值的2 x 31和DA、NE 180海里,分别和IC(50)的0.62和9.8 microm alpha3beta4拮抗和alpha4beta2乙酰起作用的体外轮廓相对于综合指标最好2 a。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
安非他酮	Sodium-dependent多巴胺转运体	集成电路50 (nM)	658年	N /一个	N /一个	细节
安非他酮	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	1850年	N /一个	N /一个	细节