3,4-Dimethyl-4——(3-hydroxyphenyl)哌啶:阿片类拮抗剂与强有力的anorectant活动。

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利安得JD米奇•CH Mendelsohn LG、肖WN,黄DT,卡佩尔,约翰逊BG,卷JK,斯诺迪JD, Takemori AE, et al。

3,4-Dimethyl-4——(3-hydroxyphenyl)哌啶:阿片类拮抗剂与强有力的anorectant活动。

J地中海化学。1993年10月1日,36 (20):2842 - 50。

PubMed ID

8410999 (在PubMed

]

文摘

一系列(3 r * 4 r *) 3, 4-dimethyl-4——(3-hydroxyphenyl)哌啶阿片类拮抗剂具有不同取代基的氮的影响进行评估食品消费在肥胖Zucker老鼠。阿片类药物的亲和力(μ,卡帕,δ为所选化合物)和阿片拮抗物活动(μ和卡巴)特征,而对食品消费的影响。没有化合物具有高选择性μ或κ受体被发现。然而,本系列的化合物有特殊力量阿片类拮抗剂和降低肥胖的食品消费Zucker老鼠。相比之下,一些化合物与高效能阿片类对手弱得多为抑制食品消费力量。(4 r, 3 r) 3, 4-Dimethyl-1 - [(3 s) 3 - hydroxy-3-cyclohexyl-propyl] 4 - (3-hydroxyphenyl)哌啶(11 LY255582)成为最好的活动,减少食品消费和作为阿片拮抗物。化合物11是一个非常强大的μ,卡帕和delta-opioid拮抗剂与可能的临床效用作为减肥抑制食欲。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	66年	N /一个	N /一个	细节