二价微阿片类和腺苷A1受体拮抗剂的设计、合成和生物学评价。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Mathew SC, Ghosh N, By Y, Berthault A, virrolleaud MA, Carrega L, Chouraqui G, Commeiras L, Condo J, Attolini M, Gaudel-Siri A, Ruf J, Parrain JL, Rodriguez J, Guieu R
二价微阿片类和腺苷A1受体拮抗剂的设计、合成和生物学评价。
生物组织医学化学杂志2009年12月1日;19(23):6736-9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.09.112。Epub 2009 10月3日。
- PubMed ID
-
19836950 (PubMed视图］
- 摘要
-
不同膜受体之间的相互作用是越来越多研究的来源。我们设计并合成了一种新的异二价配体，该配体对a(1)腺苷和阿片受体均具有拮抗作用，K(i)分别为0.8+/-0.05和0.7+/-0.03 microM。这种混合分子增加了过度表达mu受体的细胞以及过度表达A(1)腺苷受体的细胞中cAMP的产生，并逆转了动物中mu和A(1)腺苷受体激动剂的镇痛作用。