人类细胞色素p450诱导和抑制对及其主要代谢物h152/81的潜力。

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张詹,Dehal党卫军,何鸿燊T,约翰逊J,钱德勒C,布兰查德美联社,克拉克RJ Jr Crespi CL,应激物DM,黄J

人类细胞色素p450诱导和抑制对及其主要代谢物h152/81的潜力。

药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):734 - 7。Epub 2006年2月24日。

PubMed ID

16501008 (在PubMed

]

文摘

对是一种短效dihydropyridine钙通道拮抗剂正在开发治疗围手术期高血压。对患者可能comedicated。因此,对潜力及其主要代谢物H152/81引起药物相互作用通过诱导或抑制细胞色素P450的研究。诱导CYP1A2、CYP2C9和CYP3A4在主要研究人类肝细胞对治疗1、10和100 microM。对被发现CYP3A4的诱导物,但不是CYP1A2、CYP2C9 100 10 microM microM浓度对测试。感应响应对CYP3A4 100 microM对大约20%的积极控制诱导物利福平。H152/81相似的反应。使用cDNA-expressed酶,对抑制CYP2C9 CYP2C19、和CYP3A4活动与IC(50)值低于10 microM,而CYP1A2, CYP2D6、CYP2E1活动没有显著抑制(IC(50)值> 70 microM)。CYP2C9的K (i)值和CYP2C19 microM 1.7和3.3,分别和CYP3A4的8.3和2.9 microM,使用两种基质,分别睾酮和咪达唑仑。这些值至少10倍对最高浓度通常出现在诊所。 Little or no inhibition by H152/81 was found for the enzyme activities mentioned above (IC(50) values >or= 69 microM). The present study demonstrates that it is highly unlikely for clevidipine or its major metabolite to cause cytochrome P450-related drug interactions when used in the dose range required to manage hypertension in humans.

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药物

对

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
对	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
对	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
对	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
对	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
对	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
睾酮	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮cypionate	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮enanthate	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮undecanoate	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节