P1N-isopropyl主题轴承hydroxyethylene二肽等排物类似物的aliskiren体外强有力的肾素抑制剂的人类天门冬氨酰蛋白酶。

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P1N-isopropyl主题轴承hydroxyethylene二肽等排物类似物的aliskiren体外强有力的肾素抑制剂的人类天门冬氨酰蛋白酶。

地中海Bioorg化学。2009年8月15日,19 (16):4863 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.05.128。Epub 2009年6月26日。

PubMed ID
19615901 (在PubMed
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小说nonpeptide小分子肾素抑制剂轴承一个N-isopropyl P(1)主题设计基于初始铅结构1和aliskiren (2)。(P - P(1)(3))苯甲酰胺衍生物如9和34岁以及相应的P(1)基本的叔胺衍生物10和35被发现显示低摩尔对人类肾素抑制体外。

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Aliskiren 肾素 集成电路50 (nM) 0.6 N /一个 N /一个 细节