新型γ -氨基丁酸rho1受体拮抗剂合成、药理活性和构效关系。

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Kumar RJ, Chebib M, Hibbs DE, Kim HL, Johnston GA, Salam NK, Hanrahan JR

新型γ -氨基丁酸rho1受体拮抗剂合成、药理活性和构效关系。

中华医学化学杂志，2008 7月10日;51(13):3825-40。doi: 10.1021 / jm7015842。Epub 2008 6月5日。

PubMed ID

18528996 (PubMed视图

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摘要

研究了基于4-氨基环戊-1-烯基膦酸(34- 42)和3-氨基环丁烷膦酸(51,52,56,57)的γ -氨基丁酸(GABA)类似物，以获得选择性同聚物rho 1 GABA C受体拮抗剂。研究了这些化合物的立体化学性质和磷酸取代基对GABA受体亚型内药效和选择性的影响。得到的化合物在GABA C rho 1受体上具有高效能(36,K B = 0.78 microM)，选择性大于100倍(41,K B = 4.97 microM)。我们将获得的数据与已知的GABA C rho 1受体配体进行分析，从而建立了该受体的药效团模型，可用于硅筛分。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
γ-氨基丁酸	γ -氨基丁酸B型受体亚基1	EC 50 (nM)	1700	N/A	N/A	细节