分子识别小说酸氧化酶抑制剂在硅片筛选及其功能描述体外。

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大阪Katane M, N,松田年代,Maeda K, Kawata T, Saitoh Y,关根身上M, Furuchi T, Doi我Homma Hirono年代,H

分子识别小说酸氧化酶抑制剂在硅片筛选及其功能描述体外。

J地中海化学。2013年3月14日,56 (5):1894 - 907。doi: 10.1021 / jm3017865。Epub 2013年2月22日。

PubMed ID

23391306 (在PubMed

]

文摘

分子酸氧化酶(DAO)是一个立体定向分子的酸降解酶,包括D-serine和D-alanine, n -甲基- d的潜在coagonists(门冬氨酸)受体。功能障碍的NMDA受体介导神经传递被卷入各种精神疾病如精神分裂症的发病。因此,刀抑制剂增强大脑D-serine水平和/或D-alanine从而激活NMDA受体功能将是一种抗精神病药物,例如,在治疗精神分裂症。在寻找有效的刀抑制剂(s),大量的硅化合物筛选,和几个化合物被估计为候选人。这些化合物的特点和评价小说刀抑制剂体外。这一研究报告的结果表明,这些化合物可能的铅化合物的发展临床有用的DAO抑制剂和有潜力作为活性位点探测阐明刀的结构关系。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
苯甲酸	D-amino-acid氧化酶	集成电路50 (nM)	65700年	N /一个	N /一个	细节
苯甲酸	D-amino-acid氧化酶	集成电路50 (nM)	46900年	N /一个	N /一个	细节
苯甲酸	D-amino-acid氧化酶	Ki (nM)	7000年	N /一个	N /一个	细节
苯甲酸	D-amino-acid氧化酶	Ki (nM)	10900年	N /一个	N /一个	细节