构象上限制类似物的设计与合成的4 - (3-butoxy-4-methoxybenzyl) imidazolidin-2-one (Ro 20 - 1724)的强有力的抑制剂cAMP-specific磷酸二酯酶。

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Brackeen MF,考恩DJ,斯塔福德郡是的,Schoenen FJ,牛肉JM, Domanico PL,玫瑰D,斯特里克兰AB, Verghese M,费尔德曼PL

构象上限制类似物的设计与合成的4 - (3-butoxy-4-methoxybenzyl) imidazolidin-2-one (Ro 20 - 1724)的强有力的抑制剂cAMP-specific磷酸二酯酶。

J地中海化学。1995年11月24日,38 (24):4848 - 54。

PubMed ID

7490734 (在PubMed

]

文摘

的合成和生物评价cAMP-specific磷酸二酯酶(PDE IV)抑制剂。(PDE IV抑制剂4)- 3-butoxy-4-methoxybenzyl imidazolidin-2-one (Ro 20 - 1724, 2)被用作模板,设计一套刚性oxazolidinones imidazolidinones, pyrrolizidinones模仿Ro 20 - 1724,但在羰基的方向不同。这些杂环化合物的endo异构体比房屋更强有力的异构体在酶抑制试验和细胞试验,测量肿瘤坏死因子α分泌物激活人类外周血单核细胞(HPBM)。4 Imidazolidinone抑制人类PDE IV的Ki 27 nM和肿瘤坏死因子αHPBM分泌物的IC50 290海里。相比之下,Ro 20 - 1724是大大减少活跃在这些化验与1930和1800海里的活动,分别。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(R) -Rolipram	cAMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶4 b	Ki (nM)	221年	N /一个	N /一个	细节