吖啶酮衍生物:设计、合成和抑制乳腺癌的阻力ABCG2蛋白。

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Boumendjel, Macalou年代,Ahmed-Belkacem,布兰科M, Di Pietro

吖啶酮衍生物:设计、合成和抑制乳腺癌的阻力ABCG2蛋白。

Bioorg医疗化学。2007年4月15日,15日(8):2892 - 7。Epub 2007年2月13日。

PubMed ID

17317193 (在PubMed

]

文摘

乳腺癌抗蛋白(BCRP ABCG2)是最新发现的ABC蛋白参与MDR表型和只有几个抑制剂是已知的。继续我们的计划,旨在发现高效的多药耐药性调节器,我们构思和合成新的吖啶酮ABCG2抑制剂。目标分子的设计是基于早期结果处理ABCG2与黄酮抑制色酮衍生品。人类的野生型(R482) ABCG2-transfected细胞用于抑制吖啶酮的合理筛选。目标化合物的合成,抑制对ABCG2活动,及构效关系。其中一个吖啶酮是比参考更强有力的抑制剂,GF120918如图所示,其抑制能力米托蒽醌流出。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Elacridar	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	集成电路50 (nM)	410年	N /一个	N /一个	细节