设计、合成和生物评价6-pyridylmethylaminopurines CDK抑制剂。

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设计、合成和生物评价6-pyridylmethylaminopurines CDK抑制剂。

Bioorg医疗化学。2011年11月15日,19 (22):6949 - 65。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.08.051。Epub 2011年8月31日。

PubMed ID

21982796 (在PubMed

]

文摘

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂seliciclib (CYC202)在二期临床治疗癌症的发展。这里我们描述小说嘌呤的合成更大的溶解度,降低代谢间隙,增强力量和CDKs。这些化合物表现出小说选择性配置文件和CDK亚型。复合alphaSbetaR-21抑制CDK2 /细胞周期素E与IC (50) = 30 nM, CDK7-cyclin H IC(50) = 1.3妈妈,和CDK9-cyclinT IC(50) = 0.11妈妈;(CCT68127)抑制增长HCT116结肠癌细胞的体外GI(50) = 0.7妈妈;和显示了抗肿瘤活动范围在50毫克/公斤老鼠服用后轴承HCT116固体人类肿瘤异种移植。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	17000年	N /一个	N /一个	细节
Seliciclib	增殖蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	> 25000	N /一个	N /一个	细节