小说9-oxo-thiazolo [5 4 f] quinazoline-2-carbonitrile衍生品如双细胞周期蛋白依赖性激酶1 (CDK1) /糖原合成酶激酶3 (GSK-3)抑制剂:合成、生物评价和分子建模研究。

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包厢C, Testard Thiery V, Lozach O, Blairvacq M,罗伯特•JM梅耶尔L,贝松T

小说9-oxo-thiazolo [5 4 f] quinazoline-2-carbonitrile衍生品如双细胞周期蛋白依赖性激酶1 (CDK1) /糖原合成酶激酶3 (GSK-3)抑制剂:合成、生物评价和分子建模研究。

欧元J地中海化学。2008年7月,43 (7):1469 - 77。Epub 2007年9月29日。

PubMed ID

17981370 (在PubMed

]

文摘

不断努力在微波合成和结构活性关系的(SARs)小说的研究修改9-oxo-thiazolo [5 4 f] quinazoline-2-carbonitriles,允许识别的新脒和imidate衍生品作为强有力的和双CDK1 / GSK-3抑制剂。结合铅优化和分子建模研究允许识别的双重CDK1 / GSK-3抑制剂(化合物13 d)与submicromolar值。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	450年	N /一个	N /一个	细节