小说tetrahydrochinoline派生CETP抑制剂。

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Schmeck C, Gielen-Haertwig H, Vakalopoulos、比肖夫H,李V, Wirtz G,韦伯O

小说tetrahydrochinoline派生CETP抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年3月1;20 (5):1740 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.01.071。Epub 2010年1月21日。

PubMed ID
20137927 (在PubMed
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文摘

在我们努力的过程中识别口头活跃胆甾醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂,我们继续探索tetrahydrochinoline衍生品。基于湾19 - 4789结构修改导致的发现小说cycloalkyl取代的化合物。因此,例如胆固醇酯转运蛋白抑制剂11 b是一个高度有效的体外和体内转基因小鼠临床发展有利的药代动力学性质。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
托彻普 胆甾醇酯转运蛋白 集成电路50 (nM) 20. N /一个 N /一个 细节
托彻普 胆甾醇酯转运蛋白 集成电路50 (nM) 18 N /一个 N /一个 细节
托彻普 胆甾醇酯转运蛋白 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节