合成和生物评价小说C-indolylxylosides sodium-dependent葡萄糖co-transporter 2抑制剂。

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合成和生物评价小说C-indolylxylosides sodium-dependent葡萄糖co-transporter 2抑制剂。

欧元J地中海化学。2012年9月,55:32-8。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.06.053。Epub 2012 7月4。

PubMed ID

22818040 (在PubMed

]

文摘

Sodium-dependent葡萄糖co-transporter 2 (SGLT2)抑制剂在指示当前的焦点在糖尿病高血糖的管理。在这里,一系列小说C-linked indolylxyloside-based SGLT2抑制剂已被发现。构效关系研究表明,取代基的7-position吲哚啉和p-cyclopropylphenyl组远端位置是必要的最佳抑制活动。药代动力学研究表明,最有效的化合物1我是新陈代谢稳定低间隙的老鼠。在进一步的功效研究中,我发现显著降低血糖水平的链脲霉素(STZ)糖尿病大鼠全身。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	EC 50 (nM)	2.4	N /一个	N /一个	细节