翻:structure-guided选择性pyrazolylpyrrole ERK抑制剂的设计。

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曹Aronov,贝克C, Bemis GW, J,陈G,福特PJ Germann UA,绿色J,黑尔先生,雅各布斯M, Janetka JW, Maltais F, Martinez-Botella G, Namchuk MN, Straub J,唐问,谢X

翻:structure-guided选择性pyrazolylpyrrole ERK抑制剂的设计。

50 J医学杂志。2007年3月22日,(6):1280 - 7。Epub 2007年2月15日。

PubMed ID

17300186 (在PubMed

]

文摘

Ras / Raf MEK / ERK信号转导是一个关键的致癌途径与多种人类癌症。我们已经确定了一个小说系列pyrazolylpyrroles ERK抑制剂。的帮助下发现的两种截然不同的绑定模式pyrazolylpyrrole支架,structure-guided优化最终以6 p的发现,一个强有力的和ERK的选择性抑制剂。

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多肽

的名字	UniProt ID
增殖蛋白激酶1	P28482	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(S) - n - (1 - (3-CHLORO-4-FLUOROPHENYL) 2-hydroxyethyl) 4 - (4 - (3-CHLOROPHENYL) 1 h-pyrazol-3-yl) 1 h-pyrrole-2-carboxamide	增殖蛋白激酶1	Ki (nM)	2	7.5	30.	细节
N-BENZYL-4 - [4 - (3-CHLOROPHENYL) 1 h-pyrazol-3-yl] 1 h-pyrrole-2-carboxamide	增殖蛋白激酶1	Ki (nM)	86年	7.5	30.	细节
N-BENZYL-4 - [4 - (3-CHLOROPHENYL) 1 h-pyrazol-3-yl] 1 h-pyrrole-2-carboxamide	增殖蛋白激酶10	Ki (nM)	550年	7.5	30.	细节
(N, N-DIMETHYL-4) - 4-PHENYL-1H-PYRAZOL-3-YL 1 h-pyrrole-2-carboxamide	增殖蛋白激酶1	Ki (nM)	2300年	7.5	30.	细节