合成和优化arylsulfonylpiperazines作为小说类11 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂的类型1 (11 beta-HSD1)。

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合成和优化arylsulfonylpiperazines作为小说类11 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂的类型1 (11 beta-HSD1)。

地中海Bioorg化学。2009年3月1;19 (5):1522 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.12.114。Epub 2009年1月9日。

PubMed ID

19181519 (在PubMed

]

文摘

一系列arylsulfonylpiperazine抑制剂的合成和SAR 11 beta-hsd1。优化迅速导致有力、选择性和口服生物利用率抑制剂展示功效在猕猴猴体外酶抑制模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2 r) 1 - [(4-tert-butylphenyl)磺酰]2-methyl-4 - (4-nitrophenyl)哌嗪	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	57	N /一个	N /一个	细节
(2 r) 1 - [(4-tert-butylphenyl)磺酰]2-methyl-4 - (4-nitrophenyl)哌嗪	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
1 - {((3 r) 3-methyl-4 - ({4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯基}磺酰)piperazin-1-yl)甲基}cyclopropanecarboxamide	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
1 - {((3 r) 3-methyl-4 - ({4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯基}磺酰)piperazin-1-yl)甲基}cyclopropanecarboxamide	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	0.7	N /一个	N /一个	细节