雌激素生物:洞察gp函数和临床的机会。

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Prossnitz呃,巴顿M

雌激素生物:洞察gp函数和临床的机会。

摩尔细胞性。2014年5月25日,389 (2):71 - 83。doi: 10.1016 / j.mce.2014.02.002。Epub 2014年2月12日。

PubMed ID
24530924 (在PubMed
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雌激素发挥重要作用在正常生理的规定,衰老和许多疾病。虽然核雌激素受体配体依赖性转录因子有经典被描述函数作为激素调节基因组效应监管组织,最近的研究表明,雌激素也调解快速信号事件通常与G protein-coupled受体有关。G protein-coupled雌激素受体gp(原名GPR30)已经成为公认的主要中介雌激素的快速全身细胞的影响。发现gp的选择性合成配体,受体激动剂和拮抗剂,以及医生的使用基因敲除小鼠,取得了重大进展在我们理解医生功能在细胞、组织和组织层次的。在许多情况下,雌激素的保护/有利影响是由选择性模仿医生激动和缺失或减弱在gp基因敲除小鼠,这表明一个重要或者至少平行作用gp在雌激素的行为。在本文中,我们将讨论最新进展和我们目前的理解医生的作用和临床使用药物的活性,如SERMs SERDs,生理学和疾病。我们还将突出小说的机会向GPER-targeted疗法临床开发,分子成像,以及theranostic方法和个性化医疗。

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