高亲和力结合三环类抗抑郁药组胺H1-receptors:事实和工件。
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泰勒我Richelson E
高亲和力结合三环类抗抑郁药组胺H1-receptors:事实和工件。
欧元J杂志。1980年10月3日,67 (1):41-6。
- PubMed ID
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6106553 (在PubMed]
- 文摘
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六个三环类抗抑郁药的能力进行测试,以抑制组胺的绑定H1-receptor拮抗剂[3 h] pyrilamine从整个老鼠大脑膜分数。计算抑制常数(Ki)抗抑郁药的2.6 x 10 (-11) 2.3 x 10 M(7)和相关很好平衡离解常数H1-receptor源自生物化验。增加受体存在于绑定测定的浓度导致了过高的估计计算Ki的多虑平、阿米替林,和去甲替林,但不是低亲和力系列的化合物,丙咪嗪,protriptyline,去郁敏。这些结果表明:(1)受体浓度的重要性决定的效力竞争性抑制化合物,具有很高的亲和力,放射性标记配体的结合;(2)与生物数据关联绑定数据的需要。