tianeptine及其活性代谢物的药代动力学研究MC5后大鼠不同路线的政府使用一种新型液相色谱串联质谱分析方法。

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Szafarz M, Wencel Pociecha K, Fedak FA, Wlaz P, Wyska E

tianeptine及其活性代谢物的药代动力学研究MC5后大鼠不同路线的政府使用一种新型液相色谱串联质谱分析方法。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2018年2月,391 (2):185 - 196。doi: 10.1007 / s00210 - 017 - 1448 - 2。Epub 2017年12月12日。

PubMed ID

29230490 (在PubMed

]

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Tianeptine是一个非典型抗抑郁剂具有独特的作用机制和最近也报道,其主要代谢物,复合MC5,具有药物药理作用类似于父母。目前的研究旨在探讨药物动力学(PK) tianeptine和MC5后静脉或腹腔内父药物管理局以及MC5在老鼠的代谢率。实现这些目标的一个质/ MS方法使用小样本容量的定量tianeptine及其活性代谢物MC5大鼠血浆和肝脏灌流液的开发和验证。后静脉管理tianeptine non-compartmental计算药代动力学参数分析。tianeptine体积分布的稳态平均为2.03 L /公斤,系统性间隙等于1.84 L / h /公斤。tianeptine和MC5代谢物的平均消除半衰期分别为1.16和7.53,分别。肝清除tianeptine确定分离大鼠肝脏灌注研究类似于灌流液流量尽管MC5代谢率低。大鼠胆汁质谱分析显示,tianeptine和MC5代谢物消除胆汁葡糖苷酸和谷氨酰胺共轭。生物利用度的tianeptine后腹腔内政府是69%。代谢物的PK模型室开发的这项研究tianeptine和MC5代谢物经过两路线的政府可能促进tianeptine剂量选择未来的药理实验。

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药物

Tianeptine