毒蕈碱的受体的aortae normo -和高血压老鼠:一个有约束力的研究。

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Sim可,曼基

毒蕈碱的受体的aortae normo -和高血压老鼠:一个有约束力的研究。

Exp Hypertens。1993年3月,15(2):409 - 21所示。

PubMed ID

8467326 (在PubMed

]

文摘

毒蕈碱的受体normo和高血压大鼠的主动脉和氚化乙酰胆碱(3 h-ach)特征和各种毒蕈碱的受体拮抗剂。绑定3 h-ach内皮细胞膜的血压正常的纯种京都大鼠(WKY)和自发性高血压大鼠(月)是可替换的莨菪碱的摩尔范围但只有微摩尔的一系列阿托品和后马托品。反向观察肌肉结合位点,即3 h-ach被摩尔范围的可替换的阿托品和后马托品,但只有通过微摩尔的莨菪碱。Pirenzepine和4-diphenyl-acetoxy-N-methyl-piperidine metobromide (4-DAMP)取代了绑定3 h-ach组织的纳米微摩尔的范围,与内皮结合位点的位移发生在较低配体的浓度范围。明显的IC50值这两个化合物的平滑肌9和16倍比分别为内皮结合位点。饱和时guanylyl-imididiphosphate (GppNHp),高转换成低亲和力结合位点发生在这两个组织的WKY但只有的平滑肌萎缩。GppNHp没有明显影响的绑定3 h-ach内皮绑定网站确认的高亲和性站点3 h-ach失踪了内皮细胞的萎缩。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
后马托品	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
后马托品	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
后马托品	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
后马托品	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
后马托品	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节