后动脉内的季戊四醇四硝酸酯和口服给药的药物在老鼠。

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国王SY, Fung霍奇金淋巴瘤

后动脉内的季戊四醇四硝酸酯和口服给药的药物在老鼠。

J制药科学。1986年3月,75 (3):247 - 50。

PubMed ID

3701607 (在PubMed

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季戊四醇四硝酸酯的药物动力学(2,以叔(羟甲基)- 1,探索四硝酸酯,1)研究了在老鼠一个动脉内的或口服剂量(2毫克/公斤)的14 c-labeled药物。血液水平四硝酸酯及其代谢产物测定使用薄层radiochromatographic过程。1的明显的系统性间隙是0.61 + / - 0.16 L / min /公斤(意思是+ / - SD, n = 6)的值超过正常老鼠的心输出量。稳态分布量为4.2 + / - 1.1 L /公斤(n = 6),和消除半衰期约为5.8 + / - 0.6分钟(n = 6)。血液水平的1只检测(高于4.0 ng / mL)在三个六大鼠口服剂量后检查。三硝酸酯衍生物(2,以叔(羟甲基)- 1,探索三硝酸酯,2)的活性代谢物1,没有检测到后四硝酸酯口服给药。1的口服生物利用度是在0 - 8%的范围。尽管低水溶性的1(即。1微克/毫升),而高分数的放射性口服剂量(25.7 + / - 10.3% (n = 4)和62.4 + / - 14.5% (n = 4)从动脉内的剂量是尿液中恢复过来。很大一部分的动脉内的剂量(32.7 + / - 11.0%,n = 4)消除粪便,指示肝肠循环的放射性物质。尿液中代谢物的分析模式显示广泛的代谢,1,2,3二硝酸盐导数(2,以叔(羟甲基)- 1,探索二硝酸盐)。 Less than 0.2% of the dose was recovered as unchanged drug and 2 following either route of administration.

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药物

季戊四醇四硝酸酯