樟脑激活和强烈逐渐脱敏瞬时受体电位草酸亚型1频道vanilloid-independent机制。

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徐H,布莱尔NT,克拉珀姆德

樟脑激活和强烈逐渐脱敏瞬时受体电位草酸亚型1频道vanilloid-independent机制。

J > 2005年9月28日,25 (39):8924 - 37。doi: 10.1523 / jneurosci.2574 - 05.2005。

PubMed ID

16192383 (在PubMed

]

文摘

樟脑是一种天然化合物,用作精油和擦剂的主要有效成分提供局部止痛剂。尽管共同医疗使用的历史悠久,樟脑行动的潜在的分子机制并不理解。辣椒素和薄荷醇,另外两个局部应用代理广泛用于类似用途,被激发和降低感觉神经作用于两个成员的瞬时受体电位(TRP)频道总科:热敏性TRP草酸亚型1 (TRPV1)和对冷敏感的TRP通道M8,分别。樟脑最近激活TRPV3,在这里,我们表明,樟脑也激活TRPV1不等的表达,需要浓度高于辣椒素。提高了激活磷脂酶C-coupled受体刺激模仿发炎状况。类似camphor-activated TRPV1-like电流被观察到在孤立的大鼠DRG神经元和强烈激活的蛋白激酶C与phorbol-12-myristate-13-acetate后强。樟脑激活大鼠TRPV1从辣椒素,由不同的通道地区的樟脑激活的竞争性抑制剂capsazepine capsaicin-insensitive点突变。樟脑不激活TRPV1 capsaicin-insensitive鸡。TRPV1脱敏被认为有助于辣椒素的镇痛措施。我们发现,尽管樟脑有效激活TRPV1少,樟脑比辣椒素应用麻木的TRPV1更迅速和完全。 Conversely, TRPV3 current sensitized after repeated camphor applications, which is inconsistent with the analgesic role of camphor. We also found that camphor inhibited several other related TRP channels, including ankyrin-repeat TRP 1 (TRPA1). The camphor-induced desensitization of TRPV1 and block of TRPA1 may underlie the analgesic effects of camphor.

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药物

(S)樟脑

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
(S)樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科一员1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
(S)樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 激活剂	细节
(S)樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科3 V成员	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 激活剂	细节
樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科一员1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 激活剂	细节
樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科3 V成员	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 激活剂	细节