樟脑调节TRPV3阳离子通道活动与关键交互pore-region半胱氨酸残基。

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马Sherkheli Vogt-Eisele AK,韦伯K, Hatt H

樟脑调节TRPV3阳离子通道活动与关键交互pore-region半胱氨酸残基。

Pak J制药科学。2013年5月,26 (3):431 - 8。

PubMed ID

23625413 (在PubMed

]

文摘

TRPV3离子通道调节thermo-transduction、痛觉过敏、炎症和皮炎在哺乳动物。TRPV1-4蛋白质已被证明有守恒cysteine-residues造孔地区。这些残基参与通道激活通过S-nitrosylation通道蛋白。樟脑是一种常用的配体对TRPV3频道。因此,了解潜在的绑定/互动网站(s)樟beplayapp脑将有助于设计有效的和有效的止痛剂的化合物。重叠延伸PCR方法,遵循primer-pairs用于变异守恒cysteine-residues TRPV3 pore-region的渠道;GATTGAGAATcCTCCAAGGACAAAAAGGAC, TRPV3-C612S-Fw GTCCTTGGAGgACTTCTCAATCAGTCAGTGAGG, TRPV3-C612S-Rv引物。和TRPV3-C619S: GGACTCcAGTTCCTATGGCCAGC TRPV3-C619S-Fw GCTGGCCATAgGAACTGGAGTCC, TRPV3-C619S-Rv分别。互补脱氧核糖核酸结构经dna测序和用来制造cRNAs。卵母细胞表达mTRPV3-C619S和mTRPV3-C612S突变通道与2-APB挑战(1毫米),樟脑(10毫米)和dihydrocarveol(10毫米)或-40 mV + 40 mV势在电压钳实验中。 Responses of both mutants to 2-APB were similar to wild-type mTRPV3. Interestingly, responses to camphor were totally lost in mTRPV3-C619S mutant, while responses to dihydrocarveol remained intact. In contrast mTRPV3-C612S displayed slightly altered (16+/-2 % reduction) phenotype with respect to camphor sensitivity. It is concluded that pore-region cysteines play critical role in camphor sensitivity of TRPV3 ion channels.

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药物

(S)樟脑

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
(S)樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科3 V成员	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 激活剂	细节
樟脑	瞬时受体电位阳离子通道亚科3 V成员	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 激活剂	细节