微分抑制细胞色素P450 3 a4、a5和3 a7五人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂在体外。
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Granfors MT、王JS Kajosaari LI Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT
微分抑制细胞色素P450 3 a4、a5和3 a7五人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂在体外。
基本Toxicol杂志》2006年1月,98 (1):79 - 85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。
- PubMed ID
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16433896 (在PubMed]
- 文摘
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五个HIV蛋白酶抑制剂的影响(amprenavir indinavir,奈非那韦,例如和saquinavir)在细胞色素P450 (CYP) 3 a4、a5和3 a7活动研究体外使用睾酮6 beta-hydroxylation重组CYP3A4, CYP3A5 CYP3A7酶。蛋白酶抑制剂显示微分抑制对三CYP3A形式的影响。例如和saquinavir无选择性和优惠抑制剂CYP3A4和CYP3A5 (K (i) 0.03 microM和0.6 -0.8 microM例如saquinavir,分别),和较弱的抑制剂CYP3A7 (K (i) 0.6 microM和1.8 microM,分别)。奈非那韦是一个强有力的和非选择性抑制剂三CYP3A形式(K(我)0.3 -0.4 microM)。Amprenavir和indinavir优先抑制CYP3A4 (K(我)microM microM 0.1和0.2,分别),较弱的抑制影响CYP3A5 (K (i) microM microM 0.5和2.2,分别)和CYP3A7 (K (i) microM microM 2.1和10.6,分别)。总之,显著差异存在的蛋白酶抑制剂的抑制效果不同CYP3A形式。例如,奈非那韦,saquinavir和amprenavir似乎倾向于药物之间的相互作用通过抑制CYP3A4和CYP3A5。特别是奈非那韦和例如也有可能抑制胎儿CYP3A7-mediated药物代谢和一些内源性途径可能是至关重要的正常胎儿的发展,尽管indinavir抑制CYP3A5和CYP3A7最低的潜力。
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