早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。
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Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P
早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。
中国药理学通报，2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。
- PubMed ID
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24014644 (PubMed视图］
- 摘要
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我们进行了一项全面的分析，以研究抑制人胆盐输出泵(BSEP/ABCB11)与临床观察到的药物性肝损伤(DILI)之间的关系。研究了BSEP膜囊泡中250个化合物对牛磺胆酸盐(TA)转运的抑制作用，并鉴定出86种BSEP抑制剂。结构-活性模型确定BSEP抑制与化合物亲脂性密切相关，而正分子电荷与缺乏抑制相关。数据集中所有批准的药物(n = 182)均根据美国食品和药物管理局发布的药品标签上的DILI警告进行分类，并确定BSEP抑制与DILI之间存在很强的相关性。61种已确定的BSEP抑制剂中，多达38种与严重DILI相关，包括9种以前与BSEP抑制无关的药物。此外，在所测试的化合物中，每两个与严重DILI相关的药物中就有一个是BSEP抑制剂。最后，利用夹心培养的人肝细胞(SCHH)详细研究BSEP抑制、TA转运和临床观察到的DILI之间的关系。与严重DILI相关的BSEP抑制剂极大地减少了TA小管流出，而较轻或没有DILI的BSEP抑制剂导致SCHH TA流出微弱或没有减少。这一区别说明了SCHH在BSEP抑制精细分析中的有用性。总之，膜囊泡中的BSEP抑制被发现与DILI严重程度相关，而在SCHH中TA的改变被证明可以将与严重DILI相关的BSEP抑制剂与无或轻度DILI的BSEP抑制剂区分开。
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- 药物转运蛋白
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