甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑CYP2C8和CYP2C9的选择性抑制剂,分别。
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温家宝X,王JS、后方JT Laitila J, Neuvonen PJ
甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑CYP2C8和CYP2C9的选择性抑制剂,分别。
药物金属底座Dispos。2002年6月,30 (6):631 - 5。doi: 10.1124 / dmd.30.6.631。
- PubMed ID
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12019187 (在PubMed]
- 文摘
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评估甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑的抑制效应细胞色素P450 (P450)亚型选择性标记反应CYP1A2,体内CYP2A6基因表现,CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4检查在人类肝微粒体和重组CYP2C8和CYP2C9。甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑的体内药物的相互作用预测体外使用[我]/[我]+ K (I))值。microM浓度范围从5到100,甲氧苄氨嘧啶选择性抑制作用展出CYP2C8-mediated紫杉醇6 alpha-hydroxylation在人类肝微粒体和重组CYP2C8,明显与IC (50) (K (i))值的54 microM (32 microM)和75 microM,分别。浓度从50到500 microM,磺胺甲恶唑的选择性抑制剂CYP2C9-mediated甲苯磺丁脲在人类肝微粒体和重组CYP2C9羟基化,与明显的IC (50) (K (i))值544 microM (271 microM)和456 microM,分别。浓度高于100 microM甲氧苄氨嘧啶和500年microM磺胺甲恶唑,这两种药物失去P450亚型选择性。基于估计总肝(或免费的血浆浓度)的药物浓度和比例模型,一个希望在人类体内80%(26%)和13%(24%)的抑制CYP2C8代谢间隙和CYP2C9底物通过甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑,分别。总之,甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑可作为选择性抑制剂CYP2C8和CYP2C9的体外研究。在人类中,甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑可能抑制CYP2C8和CYP2C9的活动。
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