富马酸替诺福韦二吡呋酯:临床药理学和药代动力学。
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科尔尼，李志强
富马酸替诺福韦二吡呋酯:临床药理学和药代动力学。
临床药效学杂志2004;43(9):595-612。doi: 10.2165 / 00003088-200443090-00003。
- PubMed ID
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15217303 (PubMed视图］
- 摘要
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泰诺福韦(Tenofovir DF)是泰诺福韦的一种口服前药，泰诺福韦是一种核苷酸(单磷酸核苷)类似物，具有抗逆转录病毒活性，包括HIV-1、HIV-2和肝病毒。吸收后，替诺福韦DF迅速转化为替诺福韦，后者在细胞内代谢为其活性合成代谢产物二磷酸替诺福韦，后者是HIV-1逆转录酶的竞争性抑制剂，并终止生长的DNA链。替诺福韦在包括静息细胞在内的多种细胞类型中发挥抗病毒作用。与核苷类似物相比，替诺福韦具有更长的血清(17小时)和细胞内(>或=60小时)半衰期，这支持灵活的每日一次给药计划。替诺福韦在健康志愿者和hiv感染者体内的药代动力学与剂量成正比且相似。替诺福韦的口服生物利用度随高脂肪膳食一起服用而增强，但在稳定状态下与典型膳食同时服用或不服用时相似。替诺福韦在体外或体内均不是人细胞色素P450酶的底物、诱导剂或抑制剂。替诺福韦DF已与15种其他抗逆转录病毒和其他伴随药物一起研究，这些药物经常用于hiv -1感染人群。除了didanosine和atazanavir需要修改剂量外，未观察到与替诺福韦DF有显著的临床药物相互作用。替诺福韦DF成人推荐口服剂量为300mg /天。 Tenofovir is eliminated by renal elimination, including tubular secretion; dose-interval adjustments are necessary for tenofovir DF in patients with significant renal impairment. No dosage adjustment of tenofovir DF is necessary in patients with liver disease.
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