氟康唑伐的药物动力学的影响。
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库珀KJ,马丁PD,戴恩,沃里克MJ,施耐克DW, Cantarini MV
氟康唑伐的药物动力学的影响。
欧元中国新药杂志。2002年11月,58(8):527 - 31所示。doi: 10.1007 / s00228 - 002 - 0508 - 8。Epub 2002年10月3。
- PubMed ID
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12451430 (在PubMed]
- 文摘
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目的:研究氟康唑的影响,一个强大的CYP2C9抑制剂和CYP2C19,在健康的志愿者伐的药物代谢动力学情况。显著增加等离子体浓度fluvastatin与氟康唑后曾被观察到。方法:这是一个随机、双盲、双向交叉,安慰剂对照试验。健康男性志愿者(n = 14)被给予氟康唑200毫克或匹配的安慰剂为11天每天一次;伐80毫克剂量流行性流感减毒活疫苗在8天。等离子体浓度的伐N-desmethyl伐和活跃和总3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A还原酶抑制剂(β)测定96 h post-dose。结果:与氟康唑后,伐几何最小二乘均值血浆浓度时间曲线下面积(AUC (0-t))和血浆浓度峰值(C (max))分别增加了14%和9%,分别与安慰剂相比(90%置信区间治疗比率:0.967到1.341和0.874至1.355,分别)。个人治疗比率AUC (0-t)范围从0.59到2.23,和C (max)从0.52到2.28不等。N-desmethyl代谢物的有限的数据表明,几何平均数C (max)与安慰剂比较,下降了约25%。伐占基本上所有的循环活性β-还原酶抑制剂和大多数(> 90%)的抑制剂。 Fluconazole did not affect the proportion of circulating active or total inhibitors accounted for by circulating rosuvastatin. CONCLUSIONS: Fluconazole produced only small increases in rosuvastatin AUC(0-t) and C(max), which were not considered to be of clinical relevance. The results support previous in-vitro findings that CYP2C9 and CYP2C19 metabolism is not an important clearance mechanism for rosuvastatin.
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