扑热息痛的临床药代动力学。
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福雷斯特JA，克莱门茨JA，普雷斯科特LF
扑热息痛的临床药代动力学。
临床药典。1982 Mar-Apr;7(2):93-107。
- PubMed ID
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7039926 (PubMed视图］
- 摘要
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在治疗剂量下，扑热息痛是一种安全的止痛剂，但过量使用会导致严重的肝坏死。口服后可迅速从胃肠道吸收，其系统生物利用度与剂量有关，范围为70%至90%。其口服吸收率主要依赖于胃排空率，食物、丙氨酸、哌替啶和二吗啡延缓其口服吸收率，甲氧氯普胺增强其口服吸收率。扑热息痛也很容易从直肠吸收。它迅速而均匀地分布在大多数组织和液体中，其分布体积约为0.9L/kg。10%到20%的药物结合在红细胞上。扑热息痛被广泛代谢(主要在肝脏)，主要代谢产物是硫酸盐和葡萄糖苷缀合物。一小部分药物被转化为高活性的烷基化代谢物，该代谢物被还原性谷胱甘肽灭活，并以半胱氨酸和巯基酸缀合物的形式排出尿液。大剂量的扑热息痛(过量)由于谷胱甘肽的消耗和过量的活性代谢物与重要细胞成分的结合而引起急性肝坏死。这种损害可以通过早期给予巯基化合物如蛋氨酸和n -乙酰半胱氨酸来预防。 In healthy subjects 85 to 95% of a therapeutic dose is excreted in the urine within 24 hours with about 4, 55, 30, 4 and 4% appearing as unchanged paracetamol and its glucuronide, sulphate, mercapturic acid and cysteine conjugates, respectively. The plasma half-life in such subjects ranges from 1.9 to 2.5 hours and the total body clearance from 4.5 to 5.5 ml/kg/min. Age has little effect on the plasma half-life, which is shortened in patients taking anticonvulsants. The plasma half-life is usually normal in patients with mild chronic liver disease, but its prolonged in those with decompensated liver disease.
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