综合分析的物理化学性质dihydropyridine钙通道阻滞剂在葡萄柚汁交互。
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竹内Uesawa Y, T, Mohri K
综合分析的物理化学性质dihydropyridine钙通道阻滞剂在葡萄柚汁交互。
咕咕叫生物科技制药》。2012年7月13日(9):1705 - 17所示。
- PubMed ID
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22039822 (在PubMed]
- 文摘
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同时食用葡萄柚汁(GFJ)导致各种药物的血浆浓度的增加抑制肠道CYP3A酶。Dihydropyridine钙通道阻滞剂属于类别的药物是最容易接受这样的交互。增加血浆浓度时间曲线下面积(AUC)由于GFJ有很大的不同取决于dihydropyridine管理。因此,分析每个dihydropyridine执行基于可用的文学。使用出版的标准是:受试者健康成年人,dihydropyridines与GFJ拍摄与此同时或后一个小时内摄入果汁,和对照组代替GFJ管理水。在这些研究中,调查与13 dihydropyridines GFJ交互如氨氯地平、azelnidipine,换成,cilnidipine, efonidipine,非洛地平,manidipine, nicardipine,硝苯地平,nimodipine, nisoldipine, nitrendipine和pranidipine报道。作为一个荟萃分析的结果,统计上显著的交互并不确定在氨氯地平。接下来,理化性质之间的相关性分析和交互的优势dihydropyridines进行澄清的原因变化依赖于dihydropyridine优势。LogP、分子量、拓扑极地表面积(tPSA),摩尔折射率,水扩散、分子体积,分子密度,分子极化率和折射率的计算化学结构。相互作用强度定义为对数的增加AUC值比率。 The correlation analyses indicated a relationship of logP and tPSA with the interaction strengths. These findings suggest that the wide difference in the potency of interaction of each dihydropyridine may be explained by the presence of hydrophobic and electrostatic interactions between dihydropyridines and intestinal CYP3A enzyme.
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- 药物酶