应用衬底损耗分析评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。

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伊藤磐M,丹羽宇一郎T,特征年代,M, Hirose H,森,高H

应用衬底损耗分析评价CYP亚型负责立体选择卡维地洛的新陈代谢。

药物金属底座Pharmacokinet。2016年12月31日(6):425 - 432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016 9月2。

PubMed ID

27836712 (在PubMed

]

文摘

评价细胞色素P450 (CYP)亚型的相对贡献负责卡维地洛(汽车)氧化,拆分汽车研究在人类肝微粒体代谢(高)和重组人类CYP使用衬底损耗分析。CYP2D6表现出最高的贡献R-CAR的新陈代谢,其次是CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9,而s对映体的代谢主要是由CYP1A2, CYP2D6和CYP3A4紧随其后。在高级别、R -代谢和年代车被奎尼丁明显抑制;R-CAR新陈代谢(57 -下降61%)比年代车更抑制代谢(37 -下降43%),和furafylline和酮康唑几乎同样抑制这两种对映体的代谢25 - 32%和30 - 50%,分别。CYP2D6的缺失在五个主要的混合重组CYP亚型在近似比例作为高导致代谢活动降低42%和25% R -年代车,分别。此外,缺乏CYP1A2的混合导致的代谢活动降低16%和39% R -年代车,分别。我们的研究结果表明,立体选择汽车是由代谢不仅CYP2D6的活动,而且CYP1A2和CYP3A4。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
醋丁洛尔	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
山莨菪碱	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Arotinolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Befunolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
贝凡洛尔	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Bopindolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Bucindolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Bupranolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
塞	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Cloranolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Epanolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Esatenolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Esmolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Indenolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Landiolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Levobetaxolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Levobunolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Mepindolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Metipranolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
心得平	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Penbutolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
心得宁	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
心得怡	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
林洛尔	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Tertatolol	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节