临床药物动力学的神经纤维酸衍生物(一类)。

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斯宾塞米勒DB, JD

临床药物动力学的神经纤维酸衍生物(一类)。

Pharmacokinet。1998年2月,34 (2):155 - 62。doi: 10.2165 / 00003088-199834020-00003。

PubMed ID

9515185 (在PubMed

]

文摘

1962年与安妥明的描述开始,衍生品的神经纤维酸(一类)临床用来治疗dyslipidaemias。随后,二甲苯氧庚酸、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特和长效的二甲苯氧庚酸形式,非诺贝特和苯扎贝特已经被开发出来。临床上,这类药物似乎是最有用的脂蛋白障碍的特点是海拔很低密度脂蛋白和血浆甘油三酯,通常伴随着减少高密度脂蛋白(HDL)水平。的主要影响是降低甘油三酯和HDL水平的提高,增加肝脂肪酶的活性和脂蛋白脂肪酶。有一些减少低密度脂蛋白(LDL)、脂蛋白(a)、纤维蛋白原和尿酸。作为一个类,这些药物通常从胃肠道吸收(immediate-acting除了非诺贝特)和显示高度的白蛋白。一类是由肝脏代谢的细胞色素P450 (CYP) 3 a4。这个类的所有成员主要是通过肾脏排泄,血浆半衰期增加显示一些个人有严重肾功能损害。二甲苯氧庚酸和苯扎贝特的长效形式药代动力学性质类似的immediate-acting母公司化合物。非诺贝特的长效形式,由micronisation的过程中,增加了口服吸收生物利用度较低的变化而非诺贝特的immediate-acting形式。 Drug interactions are seen with other drugs that share a high degree of binding to albumin or are metabolised by CYP3A4. Clinically the most important and most commonly reported drug interactions are with HMG-CoA reductase inhibitors (lovastatin, simvastatin, pravastatin and fluvastatin), warfarin, cyclosporin and oral hypoglycaemic agents [including metformin, tolbutamide and glibenclamide (glyburide)]. The main potential for drug interactions is with drugs or compounds that are metabolised by or affect CYP3A4, including imidazoles, grapefruit juice, erythromycin, mibefradil and others.

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药物

非诺贝特

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
苯扎贝特	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
安妥明	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
二甲苯氧庚酸	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节