的影响,二甲苯氧庚酸、伊曲康唑和吡格列酮的药物组合。
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Jaakkola T,后方JT, Neuvonen M, Neuvonen PJ
的影响,二甲苯氧庚酸、伊曲康唑和吡格列酮的药物组合。
77年5月,中国新药杂志。2005(5):404 - 14所示。doi: 10.1016 / j.clpt.2004.12.266。
- PubMed ID
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15900286 (在PubMed]
- 文摘
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背景和目的:thiazolidinedione抗糖尿病药吡格列酮代谢主要是由细胞色素P450 (CYP) 2 c8和CYP3A4体外。我们的目标是研究二甲苯氧庚酸的影响,伊曲康唑,吡格列酮的药物动力学的结合来确定这些酶的作用在人类吡格列酮的命运。方法:在一个随机、双盲、4-phase交叉研究中,12名健康志愿者服用600毫克二甲苯氧庚酸或100毫克伊曲康唑(第一剂量200毫克),二甲苯氧庚酸和伊曲康唑,连续4天每天两次或安慰剂。在第三天,他们收到一个剂量的吡格列酮15毫克。血浆药物浓度和吡格列酮及其代谢产物的累积排泄尿液测量48小时。结果:二甲苯氧庚酸仅提高了平均血浆浓度时间曲线下面积从时间0到无穷大(AUC (0-infinity)]吡格列酮的3.2倍(范围2.3倍到6.5倍;P <措施)并延长其消除半衰期(t(1/2))从8.3到22.7小时(P <措施),但对峰值浓度没有显著的影响(C max)与安慰剂比较(控制)。二甲苯氧庚酸吡格列酮的48小时排泄尿液增加了2.5倍(P <措施)的比率,减少活性代谢物M-III M-IV吡格列酮在血浆和尿液。二甲苯氧庚酸降低血浆浓度时间曲线下的面积从时间0到48小时(AUC(0-48))的代谢物M-III和M-IV 42% (P < . 05)和45% (P <措施),分别,但他们总AUC (0-infinity)值减少少或根本没有。伊曲康唑吡格列酮的药物动力学无显著影响,不改变二甲苯氧庚酸对吡格列酮药物动力学的影响。 The mean area under the concentration versus time curve to 49 hours [AUC(0-49)] of itraconazole was 46% lower ( P < .001) during the gemfibrozil-itraconazole phase than during the itraconazole phase. CONCLUSIONS: Gemfibrozil elevates the plasma concentrations of pioglitazone, probably by inhibition of its CYP2C8-mediated metabolism. CYP2C8 appears to be of major importance and CYP3A4 of minor importance in pioglitazone metabolism in vivo in humans. Concomitant use of gemfibrozil with pioglitazone may increase the effects and risk of dose-related adverse effects of pioglitazone. However, studies in diabetic patients are needed to determine the clinical significance of the gemfibrozil-pioglitazone interaction.
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