OAT1 OAT3也调解哌拉西林和tazobactam之间的药物之间的相互作用。
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OAT1 OAT3也调解哌拉西林和tazobactam之间的药物之间的相互作用。
Int J制药。2018年2月15日,537 (2):172 - 182。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2017.12.037。Epub 2017年12月23日。
- PubMed ID
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29277663 (在PubMed]
- 文摘
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本研究旨在证明有机阴离子转运蛋白(燕麦)调解药物之间的相互作用(DDI)哌拉西林和tazobactam之间。在老鼠与哌拉西林之后,tazobactam AUC的等离子体明显增加,而t1/2beta延长等离子体间隙显著减少,肾清除率和累积尿排泄。在老鼠和人类肾脏切片、丙磺舒、p-aminohippurate青霉素抑制哌拉西林的吸收和tazobactam。哌拉西林显著抑制tazobactam的吸收。此外,吸收的哌拉西林,tazobactam和sulbactam hOAT1/3-HEK293细胞明显高于与mock-HEK293细胞相比,分别。哌拉西林显著抑制tazobactam hOAT1/3-HEK293细胞的吸收。tazobactam的Km值(431 + / -67 hOAT1妈妈,妈妈377 + / -63 hOAT3)明显高于哌拉西林(37 + / 5 hOAT1妈妈,妈妈172 + / -28 hOAT3)。这表明哌拉西林有一个更强的亲和力比tazobactam hOAT1/3。同时,tazobactam增加的Km值与不变Vmax哌拉西林的存在。这表明,哌拉西林以竞争的方式抑制tazobactam的吸收。 In conclusion, piperacillin and tazobactam are the substrates of hOAT1/3, and OAT1/3 mediate the DDI between piperacillin and tazobactam.
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- 药物转运蛋白
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