影响肾上腺11-beta-hydroxylase抑制剂甲吡酮对人类肝细胞色素p - 450的表达:诱导细胞色素p - 450 3 a4。

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哈维杰,潘恩AJ, Maurel P,赖特MC

影响肾上腺11-beta-hydroxylase抑制剂甲吡酮对人类肝细胞色素p - 450的表达:诱导细胞色素p - 450 3 a4。

药物金属底座Dispos。2000年1月,28 (1):96 - 101。

PubMed ID
10611146 (在PubMed
]
文摘

的药物甲吡酮糖皮质激素的存在已被证实诱导大鼠肝细胞色素p - 450的表达(CYP) 1 a1 mRNA体内和体外通过内生CYP1A1调节器内稳态的破坏和没有复合的绑定芳基碳氢化合物的受体。甲吡酮与人类肝癌细胞培养,有或没有地塞米松,没有诱导CYP1A1信使rna,与芳基碳氢化合物受体配体beta-naphthoflavone。添加甲吡酮的主要文化人类肝细胞也未能诱导可检测水平的CYP1A1信使rna或CYP1A蛋白在两个单独的准备,而治疗2、3、7、8-tetrachlorodibenzo-rho-dioxin或奥美拉唑诱导检测CYP1A1 mRNA的准备和CYP1A蛋白质含量在两个准备。添加甲吡酮对人类肝细胞文化导致CYP3A4的诱导表达。孕烷X受体(PXR)最近被证明调解CYP3A4的转录诱导表达对利福平,被甲吡酮在会阴细胞激活是暂时性cotransfected表达载体编码人类PXR和记者构造包含翻转的重复序列,授予CYP3A4感应反应在其启动子诱导物。甲吡酮激活人类PXR在浓度也导致人类培养肝细胞CYP3A4的感应。因此甲吡酮治疗可能导致CYP1A1的感应,但可能导致人类CYP3A4的表达。

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药物酶
药物 生物 药理作用 行动
甲吡酮 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
诱导物
细节
奥美拉唑 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类
未知的
底物
诱导物
细节