人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂indinavir代谢,例如人类肠微粒体和表达细胞色素P4503A4/3A5:系统失活的细胞色素P4503A例如。
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Koudriakova T, Iatsimirskaia E, Utkin我Gangl E, Vouros P, Storozhuk E, Orza D, Marinina J,戈贝尔N
人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂indinavir代谢,例如人类肠微粒体和表达细胞色素P4503A4/3A5:系统失活的细胞色素P4503A例如。
药物金属底座Dispos。1998年6月,26 (6):552 - 61。
- PubMed ID
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9616191 (在PubMed]
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例如和indinavir都容易被人类肠微粒体代谢。比较模式的代谢物在孵化项目肠上皮细胞微粒体并表示细胞色素P450 (CYP)同功酶和immunoinhibition和化学抑制CYP3A亚科的研究显示重要作用的新陈代谢由小肠蛋白酶抑制剂。例如被微粒体同样biotransformed包含表示CYP3A4或CYP3A5同功酶(公里microM -0.07 = 0.05, = 1 - 1.4 nmol /分钟/ nmol CYP)。相比之下,代谢物的模式和代谢的酶动力学参数表达的indinavir CYP3A5(公里= 0.21 microM, = 0.24 nmol /分钟/ nmol CYP)和CYP3A4(公里= 0.04 microM, = 0.68 nmol /分钟/ nmol CYP)是不同的。indinavir的生物转化,例如在人类肠上皮细胞微粒体的特点是非常低(0.2 - -0.4公里值microM indinavir和< 0.1 microM例如)。indinavir新陈代谢更大的Vmax肠上皮细胞(163 + / - 35 pmol /分钟/毫克蛋白)比肝(68 + / - 44 pmol /分钟/毫克蛋白)微粒体。例如在肝脏和肠上皮细胞的新陈代谢微粒体与CYP3A的失活。最初的Vmax例如代谢的肠上皮细胞微粒体是89 + / - 59 pmol /分钟/毫克的蛋白质。明显的失活速率常数为肠道CYP3A并表示CYP3A4分别为0.078和0.135最低为1,分别。代谢失活CYP3A的例如解释例如改善生物利用度和药物动力学和血液水平的持续提升,与此同时,CYP3A的基质。
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