细胞色素P4502C9:人类药物代谢酶主要的重要性。
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矿工乔,他在DJ
细胞色素P4502C9:人类药物代谢酶主要的重要性。
Br中国新药杂志。1998年6月,45 (6):525 - 38。
- PubMed ID
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9663807 (在PubMed]
- 文摘
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越来越多的证据表明,CYP2C9当中最重要的药物代谢酶在人类身上。对CYP2C9底物包括氟西汀,洛沙坦、苯妥英、甲苯磺丁脲、torsemide S-warfarin和很多非甾体抗炎药。CYP2C9活动体内诱导了利福平。证据表明,CYP2C9底物也可能诱导不定地卡马西平,乙醇和苯巴比妥。除了相互竞争性抑制替代基质间发生的可能,许多其他药物可以抑制体内或体外CYP2C9活动。临床上显著的抑制与共同服用胺碘酮的可能发生,氟康唑,苯基丁氮酮,sulphinpyrazone sulphaphenazole和某些其他磺胺类。多态性的编码区CYP2C9基因产生变异氨基酸残基144 (Arg144Cys)和359 (Ile359Leu) CYP2C9蛋白质。个人纯合子Leu359明显减少代谢能力对于大多数CYP2C9底物,虽然这种等位基因的频率相对较低。符合酶活性的调节基因和其他因素,广泛的个人间的变化发生在消除和/或剂量CYP2C9底物被要求。总是那些CYP2C9底物的剂量是很重要的一条狭窄的治疗指数。
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