诱导CYP2C19和CYP3A活性后重复政府依法韦伦的健康志愿者。

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米肖德V,奥格朋E,丁字裤N, Aregbe AO,试验选择TC,弗洛克哈特哒,比伊·德斯塔Z

诱导CYP2C19和CYP3A活性后重复政府依法韦伦的健康志愿者。

中国新药杂志。2012年3月,91 (3):475 - 82。doi: 10.1038 / clpt.2011.249。Epub 2012年2月8日。

PubMed ID

22318618 (在PubMed

]

文摘

药物之间的相互作用涉及依法韦伦的临床实践的主要问题。我们评估的影响多个依法韦伦的剂量奥美拉唑5-hydroxylation (CYP2C19)和sulfoxidation (CYP3A)。健康志愿者(n = 57)是管理一个20毫克口服剂量的外消旋奥美拉唑与单个600毫克口服剂量的依法韦伦或17天后政府依法韦伦的600毫克/天。外消旋奥美拉唑的浓度,5-hydroxyomeoprazole(及其对映体)和奥美拉唑砜在等离子体是使用手性液chromatography-tandem质谱测量的方法。相对于单剂治疗,多个依法韦伦的剂量明显减少(P < 0.0001),血浆浓度时间曲线下的面积从0到无穷大(AUC (0-infinity))外消旋- R - S-omeprazole(2.01——2.15倍)和相应的AUC (0-infinity)代谢率(先生)5-hydroxyomeprazole(1.36——1.44倍)以及先生对奥美拉唑砜(大约2.0)(P < 0.0001)。的AUC显著减少5-hydroxyomeprazole多次依法韦伦剂量显示顺序诱导代谢和混合归纳/ CYP2C19依法韦伦的抑制性影响。总之,依法韦伦nonstereoselective的方式增强了奥美拉唑的新陈代谢通过感应CYP3A和CYP2C19活动。

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药物

依法韦伦

药物酶

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