CYP2C19变异对体外美沙酮代谢的影响。

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兰涛，袁丽娟，胡XX，周强，王娟，黄XX，戴德平，蔡建平，胡国祥

CYP2C19变异对体外美沙酮代谢的影响。

肛门药物测试。2017年4月9日(4):634-639。doi: 10.1002 / dta.1997。Epub 2016 5月19日。

PubMed ID

27199033 (PubMed视图

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摘要

CYP2C19是细胞色素P450 (CYP450)酶超级家族的重要成员，负责清除大约10%的临床常用I期代谢药物。CYP2C19基因多态性显著影响某些药物的疗效和安全性，在标准剂量下可能导致不良反应或治疗失败。本研究旨在阐明31个CYP2C19等位基因对美沙酮体外氧化代谢的催化活性。表达CYP2C19等位基因的昆虫微粒体在37℃下与50-2000 muM美沙酮孵育30分钟，并立即冷却至-80℃终止。采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)系统对美沙酮及其代谢产物EDDP进行分析。在31个CYP2C19等位基因变异中，CYP2C19*1为野生型。与CYP2C19*1相比，两个CYP2C19变异体(CYP2C19*3和*35FS)均未检测到酶活性，其中一个变异体L16F的本征清除率略有增加，一个变异体N277K的本征清除率无显著差异。另有26个变异呈显著下降趋势(从1.48%下降到80.40%)。这些发现提示在临床给药美沙酮时应更多地关注携带这些CYP2C19等位基因的个体。版权所有(c) 2016 John Wiley & Sons, Ltd.

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
美沙酮	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节