长春花碱诱导CYP3A4:核受体NR1I2角色。

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史密斯NF,摩尼,Schuetz如Yasuda K, Sissung TM,贝茨,费格WD,这

长春花碱诱导CYP3A4:核受体NR1I2角色。

安Pharmacother。2010年11月,44(11):1709 - 17所示。doi: 10.1345 / aph.1P354。Epub 2010年10月19日。

PubMed ID

20959500 (在PubMed

]

文摘

背景:几个微管针对代理能够通过激活诱导CYP3A4的孕烷X受体(PXR;NR1I2)。目的:评估长春花碱的CYP3A4归纳潜在的临床和体外并确定参与核受体NR1I2和本构雄烷受体(NR1I3)。方法:咪达唑仑药物动力学进行评估在1/2 6病人进入了一个阶段的研究infusional长春花碱给种代号为ABCB1的结合(22)拮抗剂valspodar (PSC 833)和收到CYP3A4表现型探针咪达唑仑不止1次。种代号为ABCB1的CYP3A4基因分型结果进行,CYP3A5,排除潜在的药物遗传影响。通过免疫印迹和临床资料,术后随访记者化验在HepG2 NIH3T3细胞处理长春花碱的剂量范围150 - 4800 ng / mL 48小时。结果:6癌症患者,长春花碱增加中位数(95% CI)间隙CYP3A4的表现型探针从21.7 L / h咪达唑仑(12.6 - 28.1),32.3 L / h (17.3 - 53.9) (p = 0.0156, Wilcoxon符号秩检验)。没有明显的多态性CYP3A4,种代号为ABCB1的CYP3A5,观察咪达唑仑间隙。在体外,长春花碱诱导CYP3A4的蛋白质。此外,使用瞬变转染HepG2细胞报告基因化验和NIH3T3细胞表明,长春花碱(150 - 4800 ng / mL)弱激活人类和小鼠全身NR1I2,但对NR1I3没有影响。 CONCLUSIONS: Collectively, these findings suggest that vinblastine is able to induce CYP3A4, at least in part, via an NR1I2-dependent mechanism, and thus has the potential to facilitate its own elimination and cause interactions with other CYP3A4 substrates.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
长春花碱	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
长春地辛	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

食物相互作用

药物	交互
长春地辛	与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。长春地辛被CYP3A4代谢,和葡萄柚抑制CYP3A4代谢,提高长春地辛血清水平。
长春地辛	圣约翰草的),运动则要谨慎。长春地辛由CYP3A4代谢,该草本诱发CYP3A4代谢,这可能降低长春地辛血清水平。