孕酮和睾酮羟基化细胞色素P450 2 c19 2 c9, 3 a4在人类肝脏微粒体。
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山崎H,岛田T
孕酮和睾酮羟基化细胞色素P450 2 c19 2 c9, 3 a4在人类肝脏微粒体。
拱生物化学Biophys。1997年10月1日,346 (1):161 - 9。doi: 10.1006 / abbi.1997.0302。
- PubMed ID
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9328296 (在PubMed]
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角色的人类细胞色素P450 (P450或CYP) 2 c9, 2 c19, 3 a4孕酮和睾酮的氧化进行了研究在人类肝微粒体P450酶和重组。体外抑制实验表明孕激素及其17α-和21-hydroxylated代谢物和11-deoxycortisol镇压CYP2C19-dependent R-warfarin 7-hydroxylation活动,孕酮是最活跃的。这些类固醇物质也抑制CYP2C9-dependent S-warfarin 7-hydroxylation活动虽然较小范围与CYP2C19酶。孕激素被发现是一个竞争性抑制剂CYP2C19和CYP2C9在人类肝脏微粒体。重组CYP2C19催化孕酮形成21-hydroxyprogesterone作为主要产品和16α- 17 alpha-hydroxyprogesterone小产品。CYP2C9也有孕酮21-hydroxylation活动,虽然活动被CYP2C19低于催化。Vmax /公里比率CYP2C19黄体酮21-hydroxylation活动的决心是13 - 32倍高于CYP2C9和3 a4,分别。CYP3A4氧化孕酮形成16α-,β6 - 2 beta-hydroxyprogesterone作为主要产品和21-hydroxyprogesterone作为次要产品,但没有产生可检测的17 alpha-hydroxyprogesterone水平。Immunoinhibition实验表明,anti-CYP2C9(抑制CYP2C9和CYP2C19催化活动)抑制肝微粒体的孕酮催化21-hydroxylation活动人类和猴子,anti-CYP2C11抑制孕酮21-hydroxylation活动催化雄性大鼠的肝微粒体。CYP2C19还发现在17-position形成雄烯二酮氧化睾酮。 Androstenedione formation catalyzed by liver microsomes of humans and monkeys and of male rats was suppressed by anti-CYP2C9 and anti-CYP2C11, respectively. These results suggest that CYP2C19 plays important roles in the oxidation of progesterone and testosterone in human liver microsomes, although the physiological significance of these metabolic pathways remains unclear. CYP2C9 may have some, but lesser extent than those by CYP2C19, of the catalytic roles for the metabolism of progesterone and testosterone by human liver microsomes.
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